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拉帕替尼的作用与功效？拉帕替尼是靶向药吗？

高级医学编辑-彭小募

主任医师，10年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2024-04-30 11:00:18 阅读量：2478

拉帕替尼的作用与功效？拉帕替尼是靶向药吗？是患者比较关心的问题，下面小编就从以下三个方面为大家详细的介绍一下拉帕替尼的作用功效以及应用。

拉帕替尼

1、拉帕替尼作为靶向治疗药物

拉帕替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，已广泛研究作为靶向治疗药物在肿瘤治疗中的应用。在HER2阳性乳腺癌治疗中，研究表明拉帕替尼和其他HER2靶向药物的联合应用能够显著改善患者的预后[1]。除了乳腺癌，拉帕替尼还被研究应用于其他类型的肿瘤治疗，例如侵袭性脑膜瘤。一项临床试验展示了拉帕替尼和化疗药物多博莫赛(temozolomide)联合应用对复发性侵袭性脑膜瘤的疗效，显示出临床活性，并且与疾病相关症状改善相关[2]。

2、拉帕替尼在HER2阳性乳腺癌中的应用

针对HER2阳性乳腺癌，研究人员进行了比较试验，评估了吡咯替尼与拉帕替尼联合卡培他滨治疗的疗效。结果显示，吡咯替尼联合卡培他滨在进展生存期上显著优于拉帕替尼联合卡培他滨，这表明吡咯替尼可能是一种替代治疗选项，可用于替罗莫司除治疗后的HER2阳性乳腺癌患者[3]。

3、拉帕替尼诱导的细胞凋亡和氧化应激

此外，研究还发现，拉帕替尼可能通过诱导线粒体功能障碍增强氧化应激和铁死亡，在阿霉素诱导的心肌细胞中发挥作用。研究结果表明，拉帕替尼加重了Dox诱导的线粒体损伤，诱导了氧化应激和铁死亡，这与PI3K/AKT信号通路的抑制有关，而PI3K/AKT信号激活可能是治疗这种联合疗法所致心脏毒性的心脏保护策略[4]。这些研究为深入理解拉帕替尼在肿瘤治疗中的作用机制提供了重要线索。

综上所述，拉帕替尼作为靶向治疗药物在不同类型的肿瘤治疗中展现出潜力，而其联合药物治疗和对心脏的影响也是当前研究的热点之一。未来的研究应深入探讨拉帕替尼在肿瘤治疗中的作用机制，并寻求其与其他药物的联合应用以提高疗效和减少副作用。

参考文献：

[1] Emerging Targeted Therapies for HER2-Positive Breast Cancer. Cancers (Basel) 2023-03 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37046648/

[2] A phase II study of dose-dense temozolomide and lapatinib for recurrent low-grade and anaplastic supratentorial, infratentorial, and spinal cord ependymoma. Neuro Oncol 2021-Mar https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33085768/

[3] Pyrotinib plus capecitabine versus lapatinib plus capecitabine for the treatment of HER2-positive metastatic breast cancer (PHOEBE): a multicentre, open-label, randomised, controlled, phase 3 trial. Lancet Oncol 2021-02 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33581774/

[4] Lapatinib induces mitochondrial dysfunction to enhance oxidative stress and ferroptosis in doxorubicin-induced cardiomyocytes via inhibition of PI3K/AKT signaling pathway. Bioengineered 2022-Jan https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34898356/

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