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伏美替尼2024价格?伏美替尼说明书介绍?

高级医学编辑-彭小募
主任医师,10年临床经验,高级医学编辑
发布时间:2024-05-24 14:29:47 阅读量:4832

伏美替尼2024价格?伏美替尼说明书介绍?伏美替尼(AST2818)是一种新型的第三代不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂,最近在中国获得批准用于治疗EGFR敏感性和T790M耐药性突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。相关研究对伏美替尼及其活性代谢物AST5902的药代动力学特性进行了分析[1]。

伏美替尼

研究发现,伏美替尼在体内经过快速吸收,通过转换室模型描述了其吸收过程。经过代谢后,伏美替尼和AST5902在血浆中分别占总放射性物质的1.68%和0.97%。药代动力学模型还考虑到了伏美替尼代谢的自发诱导作用,这是由CYP3A4介导的。通过模型仿真发现,伏美替尼清除率在一个疗程内显著增加,相比基线,在不同剂量范围内(20-240 mg)增加了1.1到1.8倍。与此同时,伏美替尼的浓度随时间减少,而AST5902的浓度增加。值得注意的是,总活性化合物(伏美替尼和AST5902)的浓度似乎保持稳定。研究还发现,饮食摄入、血清碱性磷酸酶水平和体重是影响药代动力学的显著影响因子。饮食摄入可能通过增加内脏血流来提高伏美替尼的生物利用度。

另一项关于伏美替尼的药代动力学特性的研究表明,伏美替尼在人体内被完全吸收,并迅速分布到肺组织,经在人体内广泛代谢后主要以共价结合形式出现在血浆中,主要通过排便途径缓慢排出[2]。此外,一项评估伏美替尼对CYP3A4诱导作用的研究发现,伏美替尼是一种潜在的CYP3A4诱导剂,与利福平(rifampin)具有可比性,可用作评估其他候选药物的诱导潜力的模型药物[3]。同时,通过定量蛋白质组学和探针代谢物形成等方法进行的研究确定,伏美替尼是一种潜在的CYP3A4诱导剂,能够与利福平相媲美,可被用作CYP3A4诱导评估的理想阳性对照。

伏美替尼2024价格?伏美替尼(甲磺酸伏美替尼片,规格为40mg*28片)的参考价格在1500~3000元之间。

伏美替尼2024价格?伏美替尼说明书介绍?伏美替尼的药代动力学特性受到多方面因素的影响,包括自发诱导、饮食因素以及对肺组织的分布等。这些研究为进一步探讨伏美替尼在临床上的应用提供了重要参考信息。

参考文献:

[1] Effect of autoinduction and food on the pharmacokinetics of furmonertinib and its active metabolite characterized by a population pharmacokinetic model. Acta Pharmacol Sin 2021-11 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34789919/

[2] Metabolic disposition of the EGFR covalent inhibitor furmonertinib in humans. Acta Pharmacol Sin 2021-04 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33927359/

[3] Furmonertinib (Alflutinib, AST2818) is a potential positive control drug comparable to rifampin for evaluation of CYP3A4 induction in sandwich-cultured primary human hepatocytes. Acta Pharmacol Sin 2021-05 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34035488/

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