雷替曲塞的功效就副作用？雷替曲塞是什么药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2025-06-12 10:19:42 阅读量：1985

雷替曲塞的功效就副作用？雷替曲塞是什么药？结直肠癌(CRC)是全球范围内发病率和死亡率较高的恶性肿瘤之一。尽管传统的化疗方案如氟尿嘧啶(5-FU)和奥沙利铂在早期治疗中取得了一定的效果，但对晚期或转移性结直肠癌患者的治疗选择依然有限。雷替曲塞作为一种新型的抗肿瘤药物，近年来在结直肠癌的治疗中逐渐受到关注。本节将评估雷替曲塞在结直肠癌治疗中的临床效果及其潜在机制。

1、雷替曲塞的临床效果

多项临床研究表明，雷替曲塞在结直肠癌患者中的应用具有良好的疗效。例如，在一项前瞻性多中心II期临床试验中，雷替曲塞与伊立替康联合使用，作为针对局部晚期或转移性结直肠癌的二线治疗，显示出显著的疗效。该研究纳入108名患者，结果显示，客观缓解率为17.6%，疾病控制率高达76.9%。中位无进展生存期为4.9个月，中位总生存期为13.1个月，表明雷替曲塞在该人群中具有可接受的疗效和安全性[1]。

在另一项研究中，雷替曲塞与伊立替康联合放疗用于不可切除的复发性结直肠癌患者，结果显示12名患者(40%)获得了客观反应，疾病控制率达96.7%。中位无进展生存期为13.5个月，局部无进展生存期为23个月，这进一步支持了雷替曲塞在结直肠癌治疗中的应用潜力[2]。

2、雷替曲塞的作用机制

雷替曲塞是一种叶酸拮抗剂，主要通过抑制胸苷酸合成酶(TS)发挥抗肿瘤作用。TS在DNA合成中起关键作用，雷替曲塞通过抑制其活性，减少胸苷酸的合成，从而影响细胞的增殖和生长。此外，雷替曲塞对肿瘤细胞的选择性毒性也可能与其对肿瘤微环境的影响有关，研究显示其能够调节肿瘤相关的信号通路，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性[3]。

3、雷替曲塞的耐受性与安全性

雷替曲塞的安全性也得到了广泛关注。在一项针对转移性结直肠癌患者的真实世界研究中，雷替曲塞被发现具有良好的耐受性，常见的不良事件包括贫血(41.7%)和化疗引起的恶心呕吐(27.4%)，但大多数不良反应为1级或2级，且未见心脏事件和治疗相关死亡[3]。这表明雷替曲塞在结直肠癌患者中的应用是安全的，尤其对于那些对氟尿嘧啶类药物耐受性差的患者。

雷替曲塞的功效就副作用？雷替曲塞是什么药？雷替曲塞在结直肠癌的治疗中显示出良好的临床效果和安全性，尤其是在对传统化疗耐受性差的患者中。随着对其作用机制的进一步研究，雷替曲塞有望成为结直肠癌治疗中的重要药物选择。

参考文献：

[1] Cheng Y, Teng Z, Zhang Y, et al. Irinotecan plus raltitrexed as second-line treatment in locally advanced or metastatic colorectal cancer patients: a prospective open-label, single-arm, multi-center, phase II study[J]. BMC Cancer, 2024, 24(1): 1082. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39223545/

[2] Li X, Shen J, Xia F, et al. Efficacy and safety of radiotherapy combined with raltitrexed and irinotecan for treating unresectable recurrent colorectal cancer: a single-arm phase II trial[J]. J Gastrointest Oncol, 2022, 13(3): 1112-1120. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35837190/

[3] Batra A, Rigo R, Hannouf MB, et al. Real-world Safety and Efficacy of Raltitrexed in Patients With Metastatic Colorectal Cancer[J]. Clin Colorectal Cancer, 2021, 20(2): e75-e81. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33268287/

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