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他莫昔芬片的作用与功效？他莫昔芬是什么药？

高级医学编辑-熊医生

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发布时间：2025-06-24 11:15:24 阅读量：1197

他莫昔芬片的作用与功效？他莫昔芬是什么药？他莫昔芬是一种广泛应用于乳腺癌治疗的选择性雌激素受体调节剂(SERM)，其药理作用机制主要通过与雌激素受体结合，抑制雌激素的生物活性，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。在乳腺组织中，他莫昔芬作为雌激素拮抗剂发挥作用，而在其他组织(如子宫和骨骼)中则表现为雌激素激动剂的特性。这种双重作用使得他莫昔芬在治疗雌激素受体阳性乳腺癌方面具有独特的优势。

他莫昔芬

1、药理作用机制

他莫昔芬的主要药理作用机制涉及其代谢产物的形成，尤其是因多昔芬。研究表明，他莫昔芬在体内通过CYP2D6酶代谢转化为因多昔芬，后者的抗肿瘤活性是他莫昔芬的30至100倍[1]。因此，CYP2D6的遗传多态性对他莫昔芬的疗效具有重要影响，某些基因型可能导致CYP2D6活性降低，从而影响他莫昔芬的临床效果[2]。

2、药代动力学特点

他莫昔芬的药代动力学特征相对复杂，主要包括其吸收、分布、代谢和排泄过程。他莫昔芬口服后迅速被吸收，血浆中达到峰值浓度的时间通常为4到7小时。其生物利用度在50%到80%之间，且在体内具有较强的结合能力，与血浆蛋白结合率高达99%[1]。他莫昔芬的代谢主要通过肝脏进行，除了CYP2D6外，CYP3A4和CYP2C9也参与其代谢，因此药物相互作用的可能性较大。

3、临床应用

他莫昔芬在乳腺癌的早期和转移性治疗中占据重要地位。大量临床试验表明，他莫昔芬能够显著降低乳腺癌复发率，尤其是在接受过手术和放疗的患者中[2]。此外，他莫昔芬也被用于高风险女性的预防性治疗，显示出其在降低乳腺癌发病率方面的潜力。

他莫昔芬片的作用与功效？他莫昔芬是什么药？他莫昔芬的药理学和药代动力学特征为其在乳腺癌治疗中的广泛应用奠定了基础。不过，个体差异和药物相互作用的影响仍需进一步研究，以优化他莫昔芬的临床疗效和安全性。

参考文献：

[1] Sanchez-Spitman AB, Swen JJ, Dezentje VO, et al. Clinical pharmacokinetics and pharmacogenetics of tamoxifen and endoxifen[J]. Expert Rev Clin Pharmacol, 2019, 12(6): 523-536. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31008668/

[2] Cronin-Fenton DP, Damkier P. Tamoxifen and CYP2D6: A Controversy in Pharmacogenetics[J]. Adv Pharmacol, 2018, 83: 65-91. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29801584/

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