宗艾替尼的功效与作用？宗艾替尼是什么药？

宗艾替尼的功效与作用？宗艾替尼是什么药？宗艾替尼(Zongertinib)是一种不可逆的HER2酪氨酸激酶抑制剂，具有选择性抑制HER2信号通路的药理特性，同时能够避免对表皮生长因子受体(EGFR)的影响。这一特性使得宗艾替尼在治疗HER2驱动的非小细胞肺癌(NSCLC)中显示出良好的临床应用前景。

1、药理特性

宗艾替尼的药理机制主要通过与HER2受体的共价结合来实现其抗肿瘤效果。研究表明，宗艾替尼能够有效抑制HER2的激酶活性，进而阻断HER2依赖的肿瘤细胞生长。这种选择性抑制的优势在于，它能够避免对EGFR的抑制，从而减少了与其他全ERBB抑制剂相关的毒副作用，如皮疹和腹泻等[1]。在一项针对HER2依赖的NSCLC异种移植模型的研究中，宗艾替尼显示出显著的抗肿瘤活性，且与抗体-药物结合物和KRASG12C抑制剂联合使用时，能够增强疗效而不增加明显的毒性[1]。

2、作用机制

宗艾替尼的作用机制不仅限于对HER2的直接抑制，还涉及对信号通路的调控。宗艾替尼能够有效阻断HER2的下游信号传导，包括PI3K/AKT和MAPK通路，这对于HER2驱动的肿瘤生长至关重要。通过抑制这些信号通路，宗艾替尼能够有效地减少肿瘤细胞的增殖和存活[2]。

在临床前模型中，宗艾替尼的抗肿瘤效果得到了验证，尤其是在HER2突变和融合的肿瘤中表现出良好的反应。例如，在HER2突变的NSCLC患者中，宗艾替尼的客观反应率达到了35%，且在接受过HER2靶向治疗的患者中仍然展现出28%的反应率[2]。这种对HER2驱动的肿瘤的有效性，支持了宗艾替尼在临床开发中的重要性。

3、临床应用前景

宗艾替尼的临床应用前景广阔，尤其是在HER2突变的NSCLC患者中。尽管目前针对HER2突变的治疗选择有限，宗艾替尼作为一种新型的HER2选择性抑制剂，有望为这些患者提供新的治疗方案。其良好的安全性和耐受性，使得宗艾替尼在未来的临床实践中具有重要的应用价值[3]。

宗艾替尼的功效与作用？宗艾替尼是什么药？宗艾替尼作为一种新型的HER2酪氨酸激酶抑制剂，其独特的药理特性和作用机制为非小细胞肺癌的治疗提供了新的思路，未来有望在临床上发挥更大的作用。

参考文献：

[1] Wilding B, Woelflingseder L, Baum A, et al. Zongertinib (BI 1810631), an Irreversible HER2 TKI, Spares EGFR Signaling and Improves Therapeutic Response in Preclinical Models and Patients with HER2-Driven Cancers[J]. Cancer Discov, 2025, 15(1): 119-138. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39248702/

[2] Heymach JV, Opdam F, Barve M, et al. HER2-Selective Tyrosine Kinase Inhibitor, Zongertinib (BI 1810631), in Patients With Advanced/Metastatic Solid Tumors With Alterations: A Phase Ia Dose-Escalation Study[J]. J Clin Oncol, 2025, 43(11): 1337-1347. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40030100/

[3] Tian X, Esmaeili H, Minich D, et al. The effect of carbamazepine, a strong CYP3A inducer, on the pharmacokinetics of zongertinib in healthy male volunteers[J]. Pharmacotherapy, 2025, 45(2): 94-103. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39727284/