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普拉替尼是第几代靶向药？普拉替尼的适用范围及作用？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2025-09-24 11:43:22 阅读量：4425

普拉替尼是第几代靶向药？普拉替尼的适用范围及作用？普拉替尼是第三代选择性重排酪氨酸激酶(RET)抑制剂，主要用于治疗多种实体肿瘤，特别是RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌。RET基因是一种原癌基因，其突变或重排与多种肿瘤的发生密切相关。普拉替尼通过特异性靶向RET通路，发挥其抗肿瘤作用。

普拉替尼

1、分子靶点

普拉替尼主要靶向RET激酶，这是一种在多种肿瘤类型中发现的酪氨酸激酶。RET基因的重排常见于非小细胞肺癌(约1-2%)以及甲状腺癌(如乳头状甲状腺癌和髓样甲状腺癌)中[1]。通过抑制RET的激酶活性，普拉替尼能够有效阻断肿瘤细胞的生长信号，从而抑制肿瘤的增殖和转移。

2、作用机制

普拉替尼的作用机制主要包括以下几个方面：

①抑制细胞增殖：通过选择性抑制RET信号通路，普拉替尼能够有效降低肿瘤细胞的增殖能力。临床研究显示，在RET融合阳性的非小细胞肺癌患者中，使用普拉替尼后，患者的总体反应率达到了61%，显示出显著的抗肿瘤效应[2]。

②降低转移能力：RET激酶的抑制还能够减少肿瘤细胞的转移能力。通过阻断RET信号通路，普拉替尼能够干扰肿瘤细胞与周围微环境的相互作用，降低肿瘤细胞的侵袭性。

③改善耐受性：与传统的多靶点酪氨酸激酶抑制剂相比，普拉替尼的选择性使其在抑制RET的同时，对其他酪氨酸激酶的抑制作用较小，这可能导致其更好的耐受性和更低的副作用[3]。这在临床应用中表现为较低的3级及以上的治疗相关不良事件发生率。

3、临床应用的前景

普拉替尼的临床研究显示其在RET融合阳性肿瘤患者中的应用前景广阔。特别是在非小细胞肺癌和甲状腺癌患者中，普拉替尼已被证明具有良好的疗效和安全性。FDA已批准其用于治疗转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌，并正在进行其他适应症的监管审查[1]。

普拉替尼是第几代靶向药？普拉替尼的适用范围及作用？普拉替尼作为一种新型的靶向药物，通过特异性抑制RET激酶，展现出良好的抗肿瘤活性和安全性，为RET融合阳性的肿瘤患者提供了新的治疗选择。在接下来的章节中，我们将进一步探讨普拉替尼在非小细胞肺癌和甲状腺癌等具体肿瘤类型中的临床应用。

参考文献：

[1] Markham A. Pralsetinib: First Approval[J]. Drugs, 2020, 80(17): 1865-1870. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33136236/

[2] Gainor JF, Curigliano G, Kim DW, et al. Pralsetinib for RET fusion-positive non-small-cell lung cancer (ARROW): a multi-cohort, open-label, phase 1/2 study[J]. Lancet Oncol, 2021, 22(7): 959-969. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34118197/

[3] Locantore P, Novizio R, Corsello A, et al. Discovery, preclinical development, and clinical application of pralsetinib in the treatment of thyroid cancer[J]. Expert Opin Drug Discov, 2022, 17(2): 101-107. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34702125/

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