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哌柏西利的作用与功效？哌柏西利是什么药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2025-10-22 11:35:07 阅读量：828

哌柏西利的作用与功效？哌柏西利是什么药？哌柏西利是一种选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的药物，已被批准用于治疗局部晚期或转移性乳腺癌。近年来，关于哌柏西利及其他CDK4/6抑制剂的药代动力学(PK)和药效学(PD)特征的研究逐渐增多，为临床应用提供了重要依据。

哌柏西利

1、药代动力学特征

哌柏西利的药代动力学特征显示出个体间的显著差异。根据研究，哌柏西利的最低血浆浓度变异系数范围为40-95%2。该药物主要通过细胞色素P450 3A4进行代谢，并且其脑部渗透性受到外排转运蛋白的限制。与哌柏西利不同，其他CDK4/6抑制剂如阿贝西利则有三个具有临床相关性的活性代谢物(M2, M20, M18)，而哌柏西利和瑞波西利片的代谢物则不具临床意义[1]。此外，哌柏西利的药物暴露与剂量呈比例增加，而阿贝西利和瑞波西利片则分别表现出非线性和过度比例的暴露增加。

2、药效学特征

在药效学方面，哌柏西利的暴露与疗效之间的关系仍不明确。虽然有研究尝试探讨哌柏西利的暴露与无进展生存期(PFS)及不良事件(AEs)之间的关联，但结果并未显示出显著的相关性[2]。例如，在SONIA试验中，尽管高暴露患者在治疗过程中出现了更多的剂量减少，但并未观察到更高的3-4级不良事件发生率。这表明在哌柏西利相关毒性情况下，进行剂量减少可能是安全的。

3、暴露-反应关系

尽管目前对哌柏西利的暴露-反应关系的研究结果尚不一致，但已有研究显示，哌柏西利的高暴露与中性粒细胞减少症的风险增加相关[1]。未来的研究需要深入探讨哌柏西利的暴露与疗效之间的关系，以优化剂量调整和个体化治疗策略。

哌柏西利的作用与功效？哌柏西利是什么药？哌柏西利的药代动力学和药效学特征为其在乳腺癌治疗中的应用提供了基础，但仍需更多的临床数据来明确其暴露与疗效及安全性之间的关系。这些研究将有助于提高哌柏西利的临床使用效果，并为患者提供更为精准的治疗方案。

参考文献：

[1] Groenland SL, Martínez-Chávez A, van Dongen MGJ, et al. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Cyclin-Dependent Kinase 4 and 6 Inhibitors Palbociclib, Ribociclib, and Abemaciclib[J]. Clin Pharmacokinet, 2020, 59(12): 1501-1520. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33029704/

[2] Buijs SM, Mohmaed Ali MI, Oomen-de Hoop E, et al. Palbociclib exposure in relation to efficacy and toxicity in patients with advanced breast cancer[J]. ESMO Open, 2025, 10(3): 104290. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39954390/

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