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替加氟的作用与功效？替加氟是靶向药还是化疗药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2025-11-03 10:37:16 阅读量：2162

替加氟的作用与功效？替加氟是靶向药还是化疗药？替加氟是一种广泛应用于肿瘤治疗的抗代谢药物，属于化疗药物，其主要通过转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥抗肿瘤作用。了解替加氟的药理学特性和药代动力学特点对于优化其临床应用具有重要意义。

替加氟

1、药理作用机制

替加氟的主要作用机制是通过抑制细胞内的DNA合成来阻止癌细胞的增殖。替加氟在体内经由酶的代谢转化为5-FU，后者是一个强效的细胞毒性药物，能够通过干扰核酸合成，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。此外，5-FU还可以通过抑制胸苷酸合成酶(TS)来增强其抗肿瘤效应。研究表明，替加氟的抗肿瘤活性与5-FU的生成速率密切相关，因此其代谢途径的研究对于理解其药理作用至关重要[1]。

2、药物代谢途径

替加氟在体内的代谢主要依赖于二氢嘧啶脱氢酶(DPD)和其他相关酶的作用。DPD是负责5-FU代谢的关键酶，其遗传变异可能导致患者对替加氟及其衍生物的代谢能力差异，进而影响药物的疗效和安全性。研究显示，约9%的欧洲患者存在DPD基因变异，这可能导致其代谢能力降低，增加药物的毒性反应[1]。因此，在治疗前进行DPD基因检测可为个体化治疗提供依据，有助于降低治疗相关的副作用和提高疗效。

3、药代动力学特点

替加氟的药代动力学特性包括其吸收、分布、代谢和排泄过程。替加氟在口服后迅速吸收，生物利用度较高，且在体内广泛分布。其半衰期约为2小时，主要通过肝脏代谢并以尿液形式排泄。值得注意的是，替加氟的药代动力学特性可能受到个体差异的影响，包括年龄、性别、肝功能等因素。此外，合并用药时可能会对替加氟的代谢产生影响，进一步调整其给药方案以优化治疗效果。

替加氟的作用与功效？替加氟是靶向药还是化疗药？替加氟的药理作用机制和药代动力学特点为其在肿瘤治疗中的应用提供了基础。在临床实践中，充分理解这些特性有助于制定个性化的治疗方案，最大程度地提高患者的治疗效果并降低不良反应的发生。

参考文献：

[1] Wörmann B, Bokemeyer C, Burmeister T, et al. Dihydropyrimidine Dehydrogenase Testing prior to Treatment with 5-Fluorouracil, Capecitabine, and Tegafur: A Consensus Paper[J]. Oncol Res Treat, 2020, 43(11): 628-636. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33099551/

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