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帕博西尼的功效与作用？帕博西尼是什么药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2026-01-14 10:38:09 阅读量：3419

帕博西尼的功效与作用？帕博西尼是什么药？帕博西尼是一种选择性抑制细胞周期依赖性激酶4和6(CDK4/6)的药物，已被批准用于治疗局部晚期或转移性乳腺癌。对帕博西尼及其他CDK4/6抑制剂(如瑞波西利和阿贝西利)的药代动力学和药效学特征的深入理解，对于优化其临床应用至关重要。

帕博西尼

1、药代动力学特征

帕博西尼的药代动力学特征表现出显著的个体间变异性，最小血浆浓度的变异系数范围为40%至95%[1]。该药物主要通过细胞色素P450 3A4代谢，且其在中枢神经系统的穿透能力受到外排转运蛋白的限制。此外，帕博西尼的药物浓度与剂量之间呈现出剂量成比例的关系，即随着剂量的增加，药物的暴露量也相应增加。

与帕博西尼相比，阿贝西利具有三个具有临床相关性的活性代谢物(M2、M20、M18)，而帕博西尼和瑞波西利的代谢物则不具临床意义。瑞波西利的药物浓度在增加剂量时表现出非线性的暴露特征，而阿贝西利则显示出剂量依赖性暴露的特征。因此，帕博西尼在临床使用中需要特别关注其个体化剂量调整，以降低不良反应的风险。

2、药效学特征

在药效学方面，帕博西尼的高药物暴露与中性粒细胞减少症的风险增加相关，而瑞波西利还与QT间期延长有关。尽管对于阿贝西利，已有明确的暴露-疗效关系描述，但对于帕博西尼和瑞波西利的暴露-反应分析仍然不够明确，这表明在这两种药物的使用中，进一步的研究仍然是必要的，以更好地理解其疗效与暴露之间的关系[1]。

3、小结

帕博西尼的功效与作用？帕博西尼是什么药？帕博西尼及其他CDK4/6抑制剂的药代动力学和药效学特征复杂且多变。对其药物代谢途径、个体差异以及暴露与疗效之间的关系的深入研究，将为临床实践提供更为科学的指导，帮助优化治疗策略，提高患者的治疗效果和安全性。未来的研究应着重于明确这些药物的最佳剂量和使用策略，以实现个体化治疗的目标。

参考文献：

[1] Groenland SL, Martínez-Chávez A, van Dongen MGJ, et al. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Cyclin-Dependent Kinase 4 and 6 Inhibitors Palbociclib, Ribociclib, and Abemaciclib[J]. Clin Pharmacokinet, 2020, 59(12): 1501-1520. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33029704/

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