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依洛尤单抗的作用与效果？依洛尤单抗注射使用方法？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2026-01-28 11:20:54 阅读量：2190

依洛尤单抗的作用与效果？依洛尤单抗注射使用方法？依洛尤单抗作为一种新型的PCSK9抑制剂，近年来在心血管疾病的治疗中引起了广泛关注。本节将探讨依洛尤单抗的药理学特性、作用机制以及安全性。

依洛尤单抗

1、药理学特性

依洛尤单抗是一种全人源单克隆抗体，专门靶向人类的PCSK9蛋白。PCSK9是一种由肝脏产生的丝氨酸蛋白酶，其主要功能是通过降低肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的表达来增加血浆中的LDL胆固醇(LDL-C)水平。依洛尤单抗通过与循环中的PCSK9结合，阻止其与LDL受体的相互作用，从而促进LDL受体的回收，降低血清中的LDL-C水平[1]。

依洛尤单抗的药代动力学表现出非线性特征，其在低浓度时主要通过与PCSK9的饱和结合进行消除，而在高浓度时则通过非饱和的蛋白质降解途径进行消除。其有效半衰期为11至17天，药效迅速，最大抑制效果在给药后4小时内达到[2]。在临床研究中，依洛尤单抗能够使LDL-C水平降低约55%至75%[2]。

2、作用机制

依洛尤单抗的作用机制主要通过抑制PCSK9的功能来实现。PCSK9的存在会导致LDL受体的降解，进而减少肝脏对LDL-C的清除。通过抑制PCSK9，依洛尤单抗能够显著增加肝脏表面的LDL受体数量，增强对LDL-C的清除能力，从而降低血浆中的LDL-C水平。此外，研究还发现PCSK9在动脉粥样硬化的多个阶段中发挥着重要作用，包括促进血小板激活、白细胞招募和血栓形成，这些机制与其对脂质代谢的影响无关[3]。

3、使用方法

依洛尤单抗为皮下注射（非静脉），选腹部（避脐周5cm）、大腿或上臂，避开红肿硬结处。从冰箱取出需复温30分钟，捏皮垂直进针，按下自动注射笔后保持15秒至窗口变黄。每2周140mg或每月420mg。

4、安全性

关于依洛尤单抗的安全性，临床研究显示其不良反应相对较少，且与患者的特定因素(如肝脏或肾脏功能、体重、种族、性别及年龄)无显著相关性[2]。在与他汀类药物联合使用的情况下，依洛尤单抗也未显示出明显的药效差异，进一步表明其安全性和有效性。

洛尤单抗的作用与效果？依洛尤单抗注射使用方法？依洛尤单抗作为一种PCSK9抑制剂，通过增强LDL受体的活性来有效降低LDL-C水平，其药理学特性、作用机制及良好的安全性使其在心血管疾病的管理中成为一种有前景的治疗选择。随着对其机制的深入研究，依洛尤单抗的临床应用前景将更加广阔，为改善心血管健康提供新的可能。

参考文献：

[1] Roth EM, Davidson MH. PCSK9 Inhibitors: Mechanism of Action, Efficacy, and Safety[J]. Rev Cardiovasc Med, 2018, 19(S1): S31-S46. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30207556/

[2] Kasichayanula S, Grover A, Emery MG, et al. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Evolocumab, a PCSK9 Inhibitor[J]. Clin Pharmacokinet, 2018, 57(7): 769-779. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29353350/

[3] Barale C, Melchionda E, Morotti A, et al. PCSK9 Biology and Its Role in Atherothrombosis[J]. Int J Mol Sci, 2021, 22(11): . https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34070931/

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