乳腺癌首款口服SERD类药物获批！已被权威指南采纳

乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一，其发病率居于女性恶性肿瘤的首位。乳腺癌被认为是一种与雌激素水平密切相关的疾病，长期高浓度的雌激素会增加乳腺癌的发病风险。

早期乳腺癌患者的5年生存率高达90%以上，但目前就我国的现实情况而言，早期乳腺癌的发现率低，这也是导致乳腺癌预后不良的重要原因。晚期乳腺癌的治疗包含化疗或内分泌、靶向治疗等。其中，内分泌治疗是首选治疗方式。

据统计，超过70%的乳腺癌为雌激素受体（ER）阳性，人表皮生长因子-2（HER2）阴性。而评估ER、孕激素受体（PR）、HER2状态对于确认内分泌治疗获益的患者群体及预测预后具有重要意义。

2002年4月25日， 阿斯利康的原研药氟维司群注射液获FDA批准上市，用于抗雌激素药物（如他莫昔芬）治疗后病情仍趋恶化的绝经后乳腺癌患者，是20年来唯一获批的选择性雌激素受体降解剂（SERD）药物。

2023年1月27日，FDA批准elacestrant（Orserdu）用于既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的ER+、HER2-、ESR1突变的绝经后女性或成年男性晚期或转移性乳腺癌患者。成为FDA首个获批的口服SERD靶向药，极大地提升了患者用药的方便程度。（氟维司群口服生物利用率低，可以简单理解为口服效果差，只能肌肉注射。）

elacestrant是一款选择性雌激素受体降解剂，可剂量依赖性地降解雌激素受体α（ERα/ESR1），抑制雌二醇依赖的ER导向基因转录和肿瘤生长。同时，elacestrant也被美国权威指南NCCN（National Comprehensive Cancer Network ）的2023.V2乳腺癌指南纳入，用于既往内分泌治疗后进展的ER阳性、HER2阴性、雌激素受体α基因（ESR1）突变的晚期乳腺癌患者。

药物介绍

【商 标】ORSERDU

【通 用 名】elacestrant

【中 文 名】依拉司群、艾拉司群

【生产厂家】Stemline Therapeutics, Inc.

【规 格】口服用薄膜包衣片，30片/瓶：规格①椭圆形，345mg/片(相当于400mg二盐酸elacestrant)；规格②圆形，86mg/片(相当于100mg二盐酸elacestrant)。

用法用量

• 根据ESR1突变的存在情况选择接受ORSERDU治疗的患者。

• ORSERDU的推荐剂量是一片345mg片剂，每日一次，随餐口服

• 由于不良反应，可能需要中断、减少或永久停药。

不良反应

ORSERDU最常见的不良反应(>10%)包括实验室检测异常，包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST增加、甘油三酯增加、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、ALT增加、钠减少、肌酐增加、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。