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莫博赛替尼多少钱一盒2026？莫博赛替尼进医保了吗2026？莫博赛替尼作为一种针对EGFR突变的第三代酪氨酸激酶抑制剂，展现了良好的抗肿瘤活性。近年来，研究者们通过对莫博赛替尼的结构进行修饰，设计合成了多种衍生物，以期提高其抗肿瘤效果并克服耐药性问题。本章节将探讨莫博赛替尼衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性评价。

一、莫博赛替尼多少钱一盒2026？莫博赛替尼进医保了吗2026？

1、莫博赛替尼在2024年4月正式退出中国市场，退市前的价格约为37588元/盒(规格：40mg*112粒)。

2、在2026年的当下，您在国内正规医院已无法购买到莫博赛替尼原研药，目前的选择主要是价格在2400-3900元之间的海外仿制药(需自费)，或选择国内已上市且进医保的同类靶向药如舒沃替尼。

二、莫博赛替尼衍生物的设计与抗肿瘤活性评价

1、莫博赛替尼衍生物的设计合成

在对莫博赛替尼进行衍生物设计时，研究者采用了结构相似性策略和生物电子异构原理，成功合成了63种莫博赛替尼衍生物。这些衍生物的设计旨在针对EGFR突变，尤其是EGFR外显子20插入突变，以提高其选择性和抑制活性[1]。通过这种结构修饰的方法，研究者能够在保持莫博赛替尼核心结构的同时，优化其药物性质和生物活性。

2、抗肿瘤活性评价

在对合成的63种莫博赛替尼衍生物进行体外抗肿瘤活性评价时，研究者发现其中的H-13化合物表现出优异的抗肿瘤效果。具体而言，H-13对EGFR突变的H1975细胞的半数抑制浓度(IC50)为3.91 μM，而对EGFR激酶的IC50为395.2 nM，显示出其对靶标的强效抑制能力[1]。进一步的研究表明，H-13能够促进H1975肿瘤细胞的凋亡，并有效阻止细胞在G0/G1期的增殖。此外，H-13显著抑制了H1975细胞的迁移能力，并在时间-浓度依赖性下抑制了细胞的生长。

3、体内抗肿瘤活性研究

在体内抗肿瘤活性研究中，H-13在H1975细胞负载的裸鼠模型中显示出与莫博赛替尼相近的肿瘤抑制效果，同时对正常小鼠没有明显的毒性。这一结果表明，H-13作为莫博赛替尼的衍生物，具有良好的生物安全性和抗肿瘤活性，可能成为潜在的第三代EGFR抑制剂[1]。

4、分子动力学模拟

通过分子动力学模拟，研究者计算了H-13与EGFR蛋白(3IKA)的结合能为-162.417 ± 14.559 kJ/mol。这一结果进一步支持了H-13作为EGFR抑制剂的潜力，说明其在分子层面上能够有效结合靶标并发挥生物活性。

5、结论

综上所述，莫博赛替尼衍生物的设计与合成为提高EGFR突变型非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗提供了新的思路。通过结构修饰，H-13化合物展现出良好的抗肿瘤活性及生物安全性，未来有望在临床上进一步开发和应用。

参考文献：

[1] Fan D, Zhang H, Duan L, et al. Design, synthesis, and evaluation of antitumor activity of Mobocertinib derivatives, a third-generation EGFR inhibitor[J]. Bioorg Chem, 2024, 147: 107390. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38691904/