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塞普替尼的功效与作用？塞普替尼胶囊多少钱一盒？

高级医学编辑-李医生

主任医师，15年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2024-06-06 14:06:55 阅读量：5332

塞普替尼的功效与作用？塞普替尼胶囊多少钱一盒？塞普替尼是一种首创的、高度选择性的RET激酶抑制剂，具有中枢神经系统活性，在RET融合阳性肺癌和甲状腺癌中显示出疗效。除肺癌和甲状腺癌外，其他肿瘤类型中RET融合较少见。LIBRETTO-001是一项正在进行的第1/2期开放篮试验，旨在研究塞普替尼在RET融合阳性非肺部或甲状腺发展晚期实体瘤患者中的疗效和安全性[1]。

塞普替尼

1、药理特性

塞普替尼作为RET激酶抑制剂，通过特异性抑制RET通路，从而干预癌细胞的生长和增殖。其高度选择性使其能够针对RET激酶，减少对其他相关分子的影响，从而降低了非肿瘤毒性的发生。此外，塞普替尼具有中枢神经系统活性，有助于应对脑转移的治疗难点。

2、作用机制

塞普替尼作用于RET激酶，通过抑制激酶活性，阻断了信号传导通路，抑制了肿瘤细胞的生长和转移。在泛癌症的LIBRETTO-001临床试验中，塞普替尼显示出在RET融合阳性的多种实体肿瘤中具有临床意义的活性，为患者提供了一种有望获益的治疗选择。

3、药代动力学特点

根据LIBRETTO-001的数据，塞普替尼口服给药，采用连续28天的循环。在推荐的剂量方案下，患者接受每日160mg两次的给药。药代动力学研究显示，塞普替尼在体内的代谢和清除特点，为其稳定的疗效和安全性提供了有力支持。

4、价格

塞普替尼的价格大约在13990元到32833.5元之间。

塞普替尼的功效与作用？塞普替尼胶囊多少钱一盒？塞普替尼作为一种新型的RET激酶抑制剂，通过其优越的药理特性、作用机制和药代动力学特点，在RET融合阳性肿瘤治疗中展现出潜在的治疗优势。未来，进一步的研究将有助于更全面地理解塞普替尼在不同肿瘤类型中的作用机制和临床应用前景。

参考文献：

[1] Tumour-agnostic efficacy and safety of selpercatinib in patients with RET fusion-positive solid tumours other than lung or thyroid tumours (LIBRETTO-001): a phase 1/2, open-label, basket trial. Lancet Oncol 2022-09 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36108661/

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