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来那替尼是什么药？来那替尼的作用及功效？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2025-12-31 11:17:16 阅读量：1032

来那替尼是什么药？来那替尼的作用及功效？来那替尼是一种不可逆的广谱HER酪氨酸激酶抑制剂，主要针对人类表皮生长因子受体2(HER2)及其相关的HER1和HER4受体。由于HER2在多种乳腺癌中表现出过度表达，来那替尼的开发旨在通过靶向这些受体来抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这种药物在HER2阳性乳腺癌的治疗中显示出了显著的潜力，尤其是在早期和转移性病例中。

来那替尼

一、药理学特性

来那替尼的药理学特性使其具备了独特的抗肿瘤活性。作为一种酪氨酸激酶抑制剂，来那替尼通过与HER2受体结合，抑制其自磷酸化和下游信号通路的激活，从而干扰细胞增殖和生存信号的传递[1]。与传统的单克隆抗体不同，来那替尼能够有效地进入细胞内，直接作用于细胞内的信号传导通路，这使其在抵抗治疗耐药性方面表现出一定的优势。

二、作用机制

来那替尼的作用机制主要包括以下几个方面：

1、抑制HER2信号通路：来那替尼通过不可逆地结合HER2受体，阻断其激活的信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这一机制在ExteNET试验中得到了验证，结果显示来那替尼在HER2阳性乳腺癌患者中显著提高了侵袭性无病生存期(iDFS)[2]。

2、逆转耐药性：来那替尼显示出能够逆转对以往HER2单克隆抗体或靶向药物的耐药性，这为那些在标准治疗后依然存在肿瘤进展的患者提供了新的治疗选择。研究表明，来那替尼在治疗早期HER2阳性乳腺癌时，能够改善患者的生存率，并降低脑转移的风险[1]。

3、增强联合治疗效果：在与其他药物如曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine)联合使用时，来那替尼显示出协同作用，进一步提升了治疗的效果。这种联合治疗策略特别适用于那些已经经历过多次治疗的晚期HER2阳性乳腺癌患者[1]。

三、临床研究支持

在ExteNET试验中，来那替尼作为辅助治疗的效果得到了明确的临床证据支持。试验结果显示，在接受来那替尼治疗的患者中，5年iDFS显著高于安慰剂组，尤其是在接受过新辅助治疗的患者中，来那替尼的效果更为明显[2]。此外，尽管来那替尼与安慰剂组的总体生存率相似，但在特定人群中，来那替尼显示出潜在的生存益处，尤其是在伴随残余病灶的患者中[3]。

来那替尼是什么药？来那替尼的作用及功效？来那替尼作为一种HER2靶向药物，其独特的药理学特性和多重作用机制使其在HER2阳性乳腺癌的治疗中展现出广阔的前景。随着对其作用机制的深入研究，来那替尼有望为更多乳腺癌患者提供有效的治疗选择。

参考文献：

[1] Guo L, Shao W, Zhou C, et al. Neratinib for HER2-positive breast cancer with an overlooked option[J]. Mol Med, 2023, 29(1): 134. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37803271/

[2] Chan A, Moy B, Mansi J, et al. Final Efficacy Results of Neratinib in HER2-positive Hormone Receptor-positive Early-stage Breast Cancer From the Phase III ExteNET Trial[J]. Clin Breast Cancer, 2021, 21(1): 80-91.e7. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33183970/

[3] Holmes FA, Moy B, Delaloge S, et al. Overall survival with neratinib after trastuzumab-based adjuvant therapy in HER2-positive breast cancer (ExteNET): A randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial[J]. Eur J Cancer, 2023, 184: 48-59. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36898233/

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