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替尼泊苷的作用与功效？替尼泊苷是靶向药还是化疗药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2025-10-30 10:33:13 阅读量：3933

替尼泊苷的作用与功效？替尼泊苷是靶向药还是化疗药？替尼泊苷是一种广泛应用于肿瘤治疗的化疗药物，其主要通过影响细胞周期和诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用。近年来的研究表明，替尼泊苷在肿瘤治疗中的药理作用主要体现在以下几个方面：

替尼泊苷

1、细胞周期干预与凋亡诱导

替尼泊苷通过抑制拓扑异构酶II的活性，干扰DNA的复制和转录，从而导致细胞周期停滞和细胞凋亡的发生。这一机制使其在多种肿瘤细胞中表现出显著的抗肿瘤活性。例如，在肝细胞癌(HCC)细胞中，替尼泊苷能够有效诱导cGAS-STING信号通路的激活，从而增强肿瘤细胞对免疫治疗的敏感性[1]。

2、cGAS-STING信号通路的激活

近年来的研究发现，替尼泊苷不仅具有直接的细胞毒性，还能通过激活cGAS-STING信号通路来增强肿瘤免疫反应。cGAS-STING通路在肿瘤细胞中起着关键的免疫监视作用，其激活可以促进干扰素的产生，进而增强抗肿瘤免疫。具体来说，替尼泊苷在HCC细胞中能够显著提升cGAS-STING信号的活性，而这一过程在缺氧环境下受到抑制，但通过有效的再氧合可以迅速恢复其活性[1]。

3、结合其他治疗手段的协同作用

替尼泊苷的抗肿瘤效果也可以通过与其他治疗手段的结合来增强。例如，在治疗原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)时，替尼泊苷与高剂量甲氨蝶呤、BCNU及泼尼松联合使用的化疗方案显示出一定的疗效，尽管在短期内与利妥昔单抗联合使用的效果并不显著[2]。不过，长期随访结果显示，替尼泊苷仍然在改善患者的生存率和生活质量方面具有潜在价值。

4、影响肿瘤微环境的作用

替尼泊苷还能够通过影响肿瘤微环境(TME)来增强其抗肿瘤效果。研究表明，替尼泊苷联合高压氧疗法(HBO)能够显著改善肿瘤微环境，增强cGAS-STING依赖的干扰素和核因子κB信号通路的活性，从而促进树突状细胞和细胞毒性T细胞的激活，进一步提高肿瘤对免疫治疗的敏感性[1]。

5、结论

替尼泊苷的作用与功效？替尼泊苷是靶向药还是化疗药？替尼泊苷在肿瘤治疗中的药理作用主要通过干扰细胞周期、诱导细胞凋亡以及激活cGAS-STING信号通路等机制实现。同时，替尼泊苷与其他治疗手段的联合应用也为提升其抗肿瘤效果提供了新的方向。未来的研究应继续探讨替尼泊苷在不同肿瘤类型及其微环境中的作用机制，以期为临床治疗提供更为有效的策略。

参考文献：

[1] Li K, Gong Y, Qiu D, et al. Hyperbaric oxygen facilitates teniposide-induced cGAS-STING activation to enhance the antitumor efficacy of PD-1 antibody in HCC[J]. J Immunother Cancer, 2022, 10(8): . https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36002188/

[2] Bromberg JEC, Issa S, van der Holt B, et al. Survival, neurocognitive function, and health-related quality of life outcomes after rituximab-methotrexate, BCNU, teniposide, and prednisolone for primary CNS lymphoma: Final results of the HOVON 105/ALLG NHL 24 study[J]. Neuro Oncol, 2024, 26(4): 724-734. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38037691/

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