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达克替尼的功效及作用？达克替尼是几代靶向药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2025-12-25 10:17:14 阅读量：1201

达克替尼的功效及作用？达克替尼是几代靶向药？达克替尼(商品名：Vizimpro)是一种口服小分子不可逆性抑制剂，主要靶向表皮生长因子受体(EGFR)，同时也作用于HER2和HER4。它是由辉瑞公司开发的，旨在治疗各种实体瘤，尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)。达克替尼于2018年9月在美国获得首次全球批准，作为一线治疗EGFR突变阳性转移性NSCLC患者的药物，尤其是针对EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的患者[1]。

达克替尼

1、药理特性

达克替尼属于第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其通过不可逆结合的方式抑制EGFR的激酶活性，从而阻断下游信号通路的激活。这种机制使得达克替尼在对抗与EGFR相关的肿瘤细胞增殖方面具有显著的疗效[2]。与第一代TKI如吉非替尼(Gefitinib)相比，达克替尼在临床试验中显示出更优的无进展生存期(PFS)，这表明其在治疗敏感突变型NSCLC时具有更强的抗肿瘤效果[2]。

2、靶向机制

达克替尼的靶向机制主要依赖于其对EGFR的高亲和力和选择性。通过与EGFR的ATP结合位点不可逆结合，达克替尼能够有效抑制EGFR的自我磷酸化，从而阻断其下游信号通路，包括PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK通路。这些通路的抑制能够显著降低细胞增殖和促细胞存活的信号，进而导致肿瘤细胞的凋亡[3]。

3、与其他靶向药物的比较研究

在与其他EGFR TKI的比较中，达克替尼展现出了一定的优势。例如，在ARCHER 1050临床试验中，达克替尼与吉非替尼相比，PFS显著改善，支持其作为一线治疗的选择。不过，达克替尼的副作用发生率相对较高，尽管剂量调整并未影响其疗效，但却能有效降低不良事件的发生率和严重程度，因此在临床应用中需要平衡疗效与安全性[2]。

达克替尼的功效及作用？达克替尼是几代靶向药？达克替尼作为一种新型的EGFR TKI，凭借其独特的药理特性和作用机制，在非小细胞肺癌的治疗中展现出良好的临床前景。随着对其耐药机制的深入研究，未来可能会有更多的治疗策略和组合方案被提出，以进一步提高其疗效和安全性。

参考文献：

[1] Shirley M. Dacomitinib: First Global Approval[J]. Drugs, 2018, 78(18): 1947-1953. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30506139/

[2] Sun H, Wu YL. Dacomitinib in non-small-cell lung cancer: a comprehensive review for clinical application[J]. Future Oncol, 2019, 15(23): 2769-2777. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31401844/

[3] Sepúlveda JM, Sánchez-Gómez P, Vaz Salgado MÁ, et al. Dacomitinib: an investigational drug for the treatment of glioblastoma[J]. Expert Opin Investig Drugs, 2018, 27(10): 823-829. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30247945/

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