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马吉妥昔单抗的作用及功效？马吉妥昔单抗效果好吗？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2026-01-09 13:42:26 阅读量：2328

马吉妥昔单抗的作用及功效？马吉妥昔单抗效果好吗？马吉妥昔单抗是一种针对人类表皮生长因子受体2(HER2)的第二代单克隆抗体，其主要用于治疗HER2阳性乳腺癌、胃癌及胃食管交界癌。与第一代抗HER2单克隆抗体如曲妥珠单抗(trastuzumab)相比，马吉妥昔单抗在结构上进行了工程化改造，以增强其对激活性Fcγ受体IIIA(CD16A)的结合，同时减少对抑制性Fcγ受体IIB(CD32B)的结合，从而提高治疗反应率[1]。这一设计理念旨在优化抗体的免疫效应，增强其抗肿瘤活性。

马吉妥昔单抗

1、作用机制

马吉妥昔单抗的作用机制主要依赖于其对HER2的高亲和力结合。通过与HER2结合，马吉妥昔单抗能够阻断HER2信号传导通路，进而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。此外，马吉妥昔单抗通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)来进一步发挥其抗肿瘤效果。这一机制的实现主要归功于其对CD16A的增强结合能力，使得效应细胞如自然杀伤细胞(NK细胞)能够更有效地识别和杀伤HER2阳性肿瘤细胞[2]。

2、药代动力学

在药代动力学方面，马吉妥昔单抗表现出良好的生物利用度和相对较长的半衰期。临床研究表明，马吉妥昔单抗在体内的分布广泛，能够有效到达肿瘤组织。这种药物的给药方式通常为静脉注射，药物浓度在给药后迅速达到峰值，并在体内维持一段时间的有效浓度，从而确保其抗肿瘤活性[1]。

3、药物相互作用

关于马吉妥昔单抗的药物相互作用，目前的研究相对有限。由于其主要通过Fcγ受体介导的作用，马吉妥昔单抗的相互作用主要与其他免疫治疗药物或化疗药物相关。例如，与某些小分子酪氨酸激酶抑制剂联合使用时，可能会增强其抗肿瘤效果。未来的研究应重点关注马吉妥昔单抗与其他药物的联合使用，以最大化其治疗潜力[2]。

马吉妥昔单抗的作用及功效？马吉妥昔单抗效果好吗？马吉妥昔单抗作为一种新型抗HER2单克隆抗体，凭借其独特的药理学特性和作用机制，为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其在药代动力学及药物相互作用方面的研究仍需进一步深入，以期为临床应用提供更为全面的指导。

参考文献：

[1] Markham A. Margetuximab: First Approval[J]. Drugs, 2021, 81(5): 599-604. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33761116/

[2] Nur Husna SM, Wong KK. Margetuximab and trastuzumab deruxtecan: New generation of anti-HER2 immunotherapeutic agents for breast cancer[J]. Mol Immunol, 2022, 152: 45-54. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36272249/

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