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伊鲁阿克片的功效与作用？伊鲁阿克属于几代靶向药？

高级医学编辑-熊医生

主任医师，17年临床经验，高级医学编辑

发布时间：2025-12-18 11:12:37 阅读量：3730

伊鲁阿克片的功效与作用？伊鲁阿克属于几代靶向药？伊鲁阿克(WX-0593)是一种新型的选择性口服ALK(间变性淋巴瘤激酶)和ROS1(c-ros癌基因1)酪氨酸激酶抑制剂，近年来在非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中引起了广泛关注。作为第三代靶向治疗药物，伊鲁阿克的药理特性和作用机制对于其在ALK阳性非小细胞肺癌患者中的应用至关重要。

伊鲁阿克片

1、药理特性

伊鲁阿克具有高度选择性，能够有效抑制ALK和ROS1的激酶活性。在一项研究中，伊鲁阿克被证明能够显著抑制野生型ALK的酪氨酸自磷酸化，并在多种细胞系和小鼠异种移植模型中展示了强大的抗肿瘤效果[1]。此外，伊鲁阿克在治疗对克唑替尼(crizotinib)产生耐药的肿瘤中表现出更优越的疗效，显示出其在克唑替尼耐药模型中的抗肿瘤效果显著优于其他药物，如布里加替尼(brigatinib)[1]。

2、作用机制

伊鲁阿克主要通过抑制ALK和ROS1的信号通路来发挥其抗肿瘤作用。ALK和ROS1的过度表达与多种肿瘤的发生发展密切相关，伊鲁阿克通过阻断这些激酶的活性，能够有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活。此外，伊鲁阿克在细胞和体内模型中均显示出对相关信号转导途径的抑制作用，从而进一步增强其抗肿瘤效果[1]。

3、临床应用前景

伊鲁阿克在2023年获得了中国的批准，用于治疗在先前克唑替尼治疗后进展或对其不耐受的局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者[2]。通过对药物的药代动力学特性进行研究，伊鲁阿克的推荐二期剂量(RP2D)为180mg每日一次，这一剂量能够使超过90%的患者受益[3]。这种基于模型的剂量选择方法为伊鲁阿克在临床应用中的有效性提供了有力支持。

伊鲁阿克片的功效与作用？伊鲁阿克属于几代靶向药？伊鲁阿克作为一种新型的ALK/ROS1抑制剂，凭借其优越的药理特性和明确的作用机制，展现了在ALK阳性非小细胞肺癌治疗中的广泛应用潜力。随着临床研究的深入，伊鲁阿克有望为这一特定人群的患者提供更为有效的治疗选择。

参考文献：

[1] Yang Y, Zheng Q, Wang X, et al. Iruplinalkib (WX‑0593), a novel ALK/ROS1 inhibitor, overcomes crizotinib resistance in preclinical models for non-small cell lung cancer[J]. Invest New Drugs, 2023, 41(2): 254-266. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37036582/

[2] Keam SJ. Iruplinalkib: First Approval[J]. Drugs, 2023, 83(18): 1717-1721. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38008856/

[3] Yang G, Wang Y, Zhao H, et al. Translational Model-Informed Dose Selection for Iruplinalkib, a Selective Oral ALK/ROS1 Tyrosine Kinase Inhibitor[J]. Clin Transl Sci, 2025, 18(7): e70287. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40650620/

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