问题非小细胞肺癌靶向药物有哪些?(NSCLC靶向药)

关于非小细胞肺癌的治疗用药，一直备受国内外研究学者的注意，由于吸烟、长期接触化学物质、支气管扩张、肺结核都可引起此类疾病的发生。

以逐渐使非小细胞肺癌进入慢病时代，精准治疗的理念为前提，在过去数十年间，许多种疗法在肺癌的创新疗法上都取得了很大的进步。

今天着重来讲述一下靶向疗法用药。

靶向肿瘤血管生成的药物——血管生成抑制剂

肿瘤的生长离不开新生血管的产生，以保持其生长所需的营养。一些特异性靶向该过程的药物可以阻止肿瘤新血管的形成、遏制肿瘤生长，这一类药物被称为血管生成抑制剂。

常见的血管生成抑制剂有安维汀(贝伐珠单抗)和希冉择(雷莫西尤)，这两种药物均为单克隆抗体，针对一种帮助新血管生成的蛋白质——血管内皮生长因子(VEGF)发挥作用。

KRAS靶向药

大约四分之一的NSCLC患者携带KRAS基因的突变，由此产生的突变型KRAS蛋白有利于癌细胞的生长和扩散。KRAS G12C突变是NSCLC患者中的常见突变形式(约13%)，带有这种突变的患者通常对其他靶向药物(如EGFR抑制剂)具有耐药性。

EGFR靶向药

表皮生长因子受体(EGFR)是细胞表面的一种蛋白质，它可以帮助细胞生长和分裂。癌细胞表面的EGFR蛋白水平较高，这使得癌细胞生长得更快。治疗中常用的EGFR靶向药包括特罗凯(厄洛替尼)、吉泰瑞(阿法替尼)、易瑞沙(吉非替尼)、泰瑞沙(奥希替尼)和多泽润(达可替尼)，目前上述药物均已获得了中国药监局批准上市，用于治疗携带EGFR突变的非小细胞肺癌。

ALK靶向药

大约5%的患者具有ALK基因重排，这种情况多见于中的腺癌分型，这一类患者通常无吸烟史(或少量吸烟)，并且年纪较轻。ALK基因重排所产生的突变型ALK蛋白，可促使癌细胞生长和扩散，因此ALK靶向药通过选择性抑制突变型ALK蛋白的活性并阻断其下游信号，来遏制肿瘤生长、促使癌细胞凋亡。针对ALK突变的常见靶向药包括赛可瑞(克唑替尼)、赞可达(塞瑞替尼)、安圣莎(阿来替尼)、安伯瑞(布格替尼)和博瑞纳(洛拉替尼)，这些药物均已获得美国FDA和中国药监局的上市批准，用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。

ROS1靶向药

大约1%到2%的患者携带ROS1基因重排，这种发生在ROS1基因的突变形式常常出现在的腺癌亚型，这类患者的肿瘤中ALK、KRAS和EGFR基因突变均为阴性。ROS1基因重排与ALK基因重排相似，因此一些靶向ALK基因重排突变的治疗药物也可以被用于治疗ROS1基因重排的非小细胞肺癌患者。目前靶向ROS1突变蛋白的药物包括赛可瑞(克唑替尼)、赞可达(塞瑞替尼)、博瑞纳(洛拉替尼)、罗圣全(恩曲替尼)。

肺癌相关研究不断的深入，市面上的成药靶点和生物标志物不断被发现，相信有朝一日能破解这一难题，为非小细胞肺癌患者的治疗提供更多的选择。

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