问题赛帕利单抗的功效与作用？赛帕利单抗是什么药？

赛帕利单抗的功效与作用？赛帕利单抗是什么药？赛帕利单抗(赛帕利单抗)是一种全新的全人源单克隆免疫球蛋白G4(IgG4)，针对程序性细胞死亡-1(PD-1)受体的荷载。该药物具有多方面的药理学特性，包括亲和力、竞争性阻断能力、T细胞激活效应、细胞毒性效应及药代动力学等。

1、亲和力和竞争性阻断能力

研究表明，赛帕利单抗与PD-1之间的平衡解离常数(KD)为1.75×10 M，表明赛帕利单抗对PD-1具有较高的亲和力[1]。此外，赛帕利单抗能有效地阻断PD-L1/2与PD-1的结合，进一步证明了其在免疫治疗中的潜在作用。

2、T细胞激活效应和细胞毒性效应

赛帕利单抗在异基因混合淋巴反应中显示出对调节性T细胞(Tregs)的抑制作用，同时对T细胞增殖和激活具有刺激作用。此外，在人类PD-1易位小鼠的MC38模型中，赛帕利单抗显示出显著的抗肿瘤效果，进一步加强了其在癌症免疫治疗中的潜力[1]。

3、药代动力学特性

药代动力学试验结果显示，随着赛帕利单抗剂量从2 mg/kg增加至18 mg/kg，药物在体内的暴露水平(AUC)和峰值浓度(C)呈比例增加，但AUC的增加比剂量增加的比例更高。这表明赛帕利单抗在体内的代谢和清除可能存在非线性的动力学特性，需要进一步的研究以指导临床用药剂量的选择和管理。

赛帕利单抗的功效与作用？赛帕利单抗是什么药？赛帕利单抗作为一种全人源抗PD-1单克隆抗体，具有高亲和力和强效的抗肿瘤效果。这些特性为其进一步在肿瘤患者中的临床应用提供了坚实的基础。

参考文献：

[1] Preclinical Characterization of GLS-010 (Zimberelimab), a Novel Fully Human Anti-PD-1 Therapeutic Monoclonal Antibody for Cancer. Front Oncol 2021-09 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34604074/